Таблетки Метотрексат

Метотрексат – это противоопухолевое средство, оказывает иммунодепрессивное, цитостатическое и противоопухолевое действие.

Выпускается в ампулах для инъекций и в таблетированной форме для приема внутрь.

Метотрексат-Эбеве действует на клетки эпителия мочевого пузыря, злокачественных опухолей, костного мозга, клетки слизистой кишечника и полости рта, эмбриональные клетки.

Назначают препарат при тяжелой форме псориаза, ревматоидном артрите, трофобластических опухолях, лимфомах и лейкозах, грибовидных микозах в тяжелой форме.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат.

Врачи отмечают, что метотрексат является важным препаратом в лечении различных заболеваний, включая рак и аутоиммунные расстройства. Его действие основано на подавлении деления клеток, что делает его эффективным средством в борьбе с опухолями и воспалительными процессами. Однако, специалисты подчеркивают необходимость тщательного мониторинга состояния пациентов, так как метотрексат может вызывать серьезные побочные эффекты, включая токсичность для печени и почек. Врачи рекомендуют регулярные анализы и консультации для оценки состояния здоровья. Кроме того, важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, что позволяет оптимизировать терапию и минимизировать риски. В целом, метотрексат остается одним из ключевых препаратов в арсенале врачей, но его применение требует осторожности и профессионального подхода.

https://youtube.com/watch?v=3thCdBxKRgc

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Метотрексат? Средняя цена в аптеках находится на уровне 190 рублей.

Метотрексат — это препарат, который часто используется для лечения различных заболеваний, включая ревматоидный артрит и некоторые виды рака. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении воспаления и облегчении симптомов. Однако мнения о таблетках варьируются. Некоторые пользователи подчеркивают, что метотрексат значительно улучшил их качество жизни, позволяя вести активный образ жизни. В то же время, другие сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота, усталость и изменения в печени. Важно отметить, что каждый организм индивидуален, и реакция на препарат может отличаться. Многие врачи рекомендуют регулярный мониторинг состояния здоровья во время лечения метотрексатом, чтобы минимизировать риски и адаптировать дозировку. Таким образом, отзывы о таблетках разнообразны, и перед началом терапии стоит обсудить все аспекты с врачом.

https://youtube.com/watch?v=kJya8z4XhNc

Форма выпуска и состав

Выпускается в нескольких формах. Одной из них являются таблетки Метотрексат, каждая из которых содержит 2,5 мг активного компонента и таблетки Метотрексат-Эбеве с 10 мг активного вещества.

Также препарат выпускается в форме раствора для инъекций Метотрексат-Эбеве с 10 мг активного вещества и в форме концентрата для приготовления раствора Метотрексат-Эбеве, в 5 мл которого содержится 500 мг активного компонента.

Фармакологический эффект

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов 1, антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Действие связано с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата путем необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат.

Проявляет активность в отношении быстро растущих клеток. Производит некоторый иммунодепрессивный эффект.

https://youtube.com/watch?v=86bnMxEfMFc

Показания к применению

От чего помогает? Метотрексат назначается при следующих заболеваниях:

1. Трофобластическая болезнь.
2. Острый лимфолейкоз.
3. Грибовидный микоз в тяжелых стадиях.
4. Ревматоидный артрит (в случае неэффективности других методов лечения).
5. Тяжелые формы псориаза (при неэффективности адекватной терапии).
6. Мягкоклеточная и остеогенная саркома, саркома Юинга.
7. Герминогенные опухоли яичников и яичка.
8. Медуллобластома, ретинобластома, лимфогранулематоз.
9. Рак кожи, вульвы и шейки матки, молочной железы, рак полового члена, пищевода, легкого, плоскоклеточный рак шеи и головы, рак почки, мочеточника и почечной лоханки, рак печени.

Противопоказания

Метотрексат имеет ряд серьезных противопоказаний:

• повышенная кровоточивость и проблемы с остановкой кровотечений на фоне снижения количества тромбоцитов,
• синдром иммунодефицита,
• в период вакцинации живыми вакцинами,
• повышенная чувствительность к основному действующему веществу или вспомогательным компонентам,
• выраженные нарушения в работе почек и печени,
• снижение количества лейкоцитов в единице объема крови,
• алкогольная зависимость.

Кроме того, препарат следует принимать с осторожностью лицам преклонного возраста, а также при наличии таких заболеваний:

• угнетение костно-мозгового кроветворения,
• сахарный диабет,
• язвенные заболевания пищеварительного тракта,
• непереносимость лактозы.

Препарат не применяется в детской практике до 3 лет.

Использование при беременности и лактации

Обладает тератогенным действием: способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует решить вопрос о прерывании беременности в связи с риском побочного воздействия на плод.

Метотрексат выделяется с грудным молоком, на период всего курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Метотрексат в таблетках применяют внутрь. Дозы и сроки лечения устанавливают индивидуально в зависимости от схемы химиотерапии.

Ревматоидный артрит:

• Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м2/нед (0.3-1 мг/кг).

Трофобластические опухоли:

• 15-30 мг внутрь ежедневно в течении 5 дней с интервалом в одну или более недель (в зависимости от признаков токсичности). Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз.
• по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом не менее 1 месяца. На курс лечения требуется 300-400 мг.

Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии):

• по 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.

Неходжкинские лимфомы (в составе комплексной терапии):

• по 15-20 мг/м2 за 1 прием 2 раза в неделю,
• по 7.5 мг/м2 ежедневно в течении 5 дней.

Грибовидный микоз:

• по 25 мг 2 раза в неделю. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией больного и гематологическими показателями.

Псориаз:

• Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

Побочные эффекты

Выраженность побочных явлений от приема Метотрексата у всех людей разная.

1. Пациенты часто отмечают появление чувство усталости, иногда отмечаются головные боли, сонливость, судороги.
2. Со стороны репродуктивной системы отмечается нарушение менструального цикла, снижение либидо, развитие импотенции.
3. Со стороны пищеварительной системы возможно развитие язвенного стоматита, анорексии, фарингита. В редких случаях открывается диарея или развивается панкреатит. В исключительных ситуациях возможен цирроз, некроз печени.
4. Могут проявляться и другие аллергические и дерматологические реакции: озноб, кожная сыпь, фурункулез, нарушение пигментации.

Выраженность осложнений зависит от многих обстоятельств, в том числе от тяжести недуга.

Передозировка

Для передозировки Метотрексата специфическая симптоматика не характерна, поэтому ее определяют по уровню действующего вещества препарата в плазме крови.

В качестве лечения рекомендуется введение специфического антидота – кальция фолината – как можно скорее после приема препарата в высоких дозах, желательно на протяжении первого часа. Его доза должна быть равна или превышать соответствующую дозу метотрексата. Последующие дозы вводятся по мере необходимости в зависимости от содержания метотрексата в сыворотке крови. Во избежание преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах следует провести подщелачивание мочи и гидратацию организма, приводящие к ускоренному выведению препарата.

Чтобы минимизировать риск развития нефропатии вследствие образования осадка метотрексата либо его метаболитов в моче, рекомендуется дополнительное определение рН мочи перед каждым введением и через каждые 6 часов в течение всего периода применения кальция фолината, использующегося как антидот. Введение последнего необходимо продолжать до снижения концентрации метотрексата в плазме до значения, не превышающего 0,05 мкмоль/л, и повышения рН до значений более 7.

Особые указания

Перед началом или возобновлением терапии метотрексатом должен быть выполнен полный общий анализ крови с определением уровня тромбоцитов, биохимический анализ крови с определением значений ферментов печени, билирубина, сывороточного альбумина, рентгенологическое обследование грудной клетки, исследование функции почек, при необходимости 1, тесты на туберкулез и гепатит.

Метотрексат является цитотоксичным препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность. Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым с его свойствами и особенностями действия. Ввиду возможного развития тяжелых и даже фатальных побочных реакций, пациенты должны быть полностью информированы врачом о возможных рисках и рекомендуемых мерах безопасности. За проходящими терапию метотрексатом пациентами следует осуществлять надлежащее наблюдение с тем, чтобы признаки возможного токсического воздействия и побочных реакций выявлялись и оценивались своевременно.

Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (число лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии 1, 1 раз в 1-2 нед.), активность «печеночных» трансаминаз, функцию почек (азот мочевины, клиренс креатинина и/или креатин им сыворотки), концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки, обследование слизистой полости рта и глотки на наличие изъязвлении перед каждым применением. Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса.

Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендуется проведение биопсии печени перед началом или через 2-4 месяца после начала лечения, при общей кумулятивной дозе 1.5 г и после каждых дополнительных 1-1.5 г. При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют, при фиброзе легкой формы обычно рекомендуют повторную биопсию через 6 месяцев. Во время первоначальной терапии возможны незначительные гистологические изменения печени (незначительные портальное воспаление и жировые изменения), что не является основанием для отказа или прекращения лечения, но указывает на необходимость соблюдения осторожности при применении препарата.

Метотрексат потенциально может привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в том числе к фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепатотоксичность обычно развивается после длительного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не менее 1.5 г и может привести к неблагоприятному исходу. Гепатотоксический эффект может быть также обусловлен отягощенным сопутствующим анамнезом (алкоголизм, ожирение, сахарный диабет) и старческим возрастом. Ввиду токсического воздействия препарата на печень во время лечения следует воздерживаться от назначения пациентам других гепатотоксических препаратов за исключением случаев очевидной необходимости. За пациентами, принимающими другие гепатотоксические препараты (например лефлуномид) необходимо осуществлять тщательное наблюдение.

Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (возможна реакция фотосенсибилизации). В виду влияния на иммунную систему метотрексат может ухудшать реакцию на вакцинацию и воздействовать на результаты иммунологических тестов. Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом) в интервале от 3 до 12 месяцев после приема препарата, другим членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот). Пациенты детородного возраста обоих полов и их партнеры должны применять надежные меры контрацепции во время лечения метотрексатом и после лечения в течение как минимум 3 месяцев 1, мужчины и не менее одного овуляционного цикла 1, женщины.

При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать вследствие высокого риска развития геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника, которые могут привести к гибели больного.

После проведения курса лечения высокими дозами метотрексата для уменьшения его токсичности рекомендуется применение кальция фолината

Поскольку метотрексат способен оказывать влияние на центральную нервную систему (ощущение усталости, головокружение), пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Одновременный прием с лефлунамидом повышает частоту панцитопении и случаев гепатотоксичности.
2. При злоупотреблении алкоголем и приеме гепатотоксических средств, возрастает токсическое действие Метотрексата на печень.
3. Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазон снижают клиренс препарата в почках, что повышает его концентрацию в крови и усиливает токсичность на кроветворение.
4. Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном применении снижают всасывание Метотрексата.
5. Также токсичность Метотрексата увеличивается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами.
6. Триметоприм и сульфаметоксазол, которые вызывают дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсический эффект Метотрексата.
7. Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметамин оказывают негативное действие на костный мозг, поэтому комбинированный прием с Метотрексатом усугубляет гематологические нарушения.
8. Метотрексат угнетает иммунный ответ на вакцинацию, а в случае введения живых вакцин вероятны тяжелые реакции антигенного характера.
9. При одновременном приеме с цитостатиками клиренс Метотрексата снижается.
10. Комбинация с радиотерапией повышает вероятность некроза тканей.
11. Прием амиодарона способствует появлению язв кожи.
12. При введении ацикловира и одновременное применение Метотрексата интратекально увеличен риск неврологических поражений.

Нужно избегать в процессе лечения повышенного потребления кофе, чая и сладких напитков с кофеином, поскольку может снижаться клиренс теофиллина.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Метотрексат:

1. Марина. Принимала Метотрексат 8 мес в ампулах(сама колола уколы,чтобы желудок лишний раз не портить).Сначала по 1 кубику,не помогало,потом по 1.5 и потом уже по 2 кубика.Побочек никаких не было,но и толку не было.Пока сидишь дома-ничего не беспокоит.А как выйдешь на работу-опухают суставы.И каждый день пила противовоспалительные препараты.Но ничего не помогло,СОЭ каждый месяц ползет вверх,уже с 30 увеличилось до 41.С сегодняшнего дня перешла на Араву,дорого очень,но посмотрю,что будет.
2. Лариса.  У меня сакроилеит третьей стадии. Метотрексатом лечусь уже почти целый год. Сейчас анализы почти в норме, кроме СОЭ, которая уменьшилась в два раза по сравнению с тем, что было до лечения. Чувствую себя вполне прилично, только вот если пью таблетки, то от них потом болит живот и есть совершенно не хочется. Поэтому стараюсь использовать только в виде уколов. Врач говорит, что уже скоро перейдем на поддерживающую дозировку.
3. Илона. У моей мамы был ревм.арт,сперва подсадили на метипред от которого она не смогла отойдти =незначительное улучшение,снижение иммунитета,при попытке прекратить прием начиналась температура лихорадка боли,так «врачи» еще и метотрексат назначили для пожилого человека 20мг,на фоне приема этих препаратов иммунитет упал интоксикации организма и побочный эффект метотрексата тромбоэмболия легочных артерий от которой не стало моей лучшей мамы на свете,перепроверяйте все назначения «врачей» и взвешивайте все за и против.
4. Людмила. я заболела в 29 лет. Диагноз поставили только через два года 1, пью метотрексат 15 мг 1раз в неделю. Пью уже 10 лет. Пробовала отменять- суставы воспалились, начался иридоциклит. Вернули метотрексат и добавили сульфасалазин. На фоне приема метотрексата началась анемия. Смогли поднять железо только с помощью внутривенного вливания (через три года пришлось опять повторить так, как железо постоянно падает). Перестаю пить метотрексат с сульфасалазином-суставы опухают, боли адские.Ревматолога спрашивала, чем возможно заменить, но альтернативы похоже нет.По мне лучше так, чем выть от боли,это все равно не жизнь, а при этом надо еще и ходить на работу и обузой быть никому неохота.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро Метотрексат,
• Зексат,
• Методжект,
• Метотрексат (Эмтексат),
• Метотрексат для инъекций,
• Метотрексат Лахема,
• Метотрексат натрия,
• Метотрексат ЛЭНС,
• Метотрексат Тева,
• Метотрексат Эбеве,
• Трексан,
• Эветрекс.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности таблеток Метотрексат составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в защищенном отсвета и влаге месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Вопрос-ответ

Для чего назначают метотрексат?

Метотрексат — это лекарственный препарат, который применяется в химиотерапии. Его действие направлено на замедление или прекращение роста клеток. Терапию с применением этого препарата можно проходить в клинике, больнице или амбулаторно. График приема и дозировка зависят от диагноза, возраста ребенка и способа приема.

Как метотрексат влияет на суставы?

При псориатическом артрите метотрексат способен уменьшить активность артритов, энтезитов, уменьшить кожные проявления, улучшить функциональное состояние больного. Лечение метотрексатом при достижении клинического эффекта сопровождается уменьшением кардиоваскулярных осложнений при воспалительном поражении суставов.

Кому нельзя метотрексат?

Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в том числе в анамнезе).

Как долго можно принимать таблетки метотрексат?

Рекомендуемая доза препарата Метотрексат-Эбеве в лечении лимфомы Беркитта (этапы I и II) составляет от 10 до 25 мг/сут внутрь в течение от 4 до 8 дней. Лечение может состоять из нескольких курсов, разделенных периодами перерыва от 7 до 10 дней.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема метотрексата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов, а также учесть ваши индивидуальные особенности здоровья.

СОВЕТ №2

Регулярно проходите обследования и анализы, рекомендованные вашим врачом. Метотрексат может влиять на функции печени и почек, поэтому важно контролировать состояние этих органов во время лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия метотрексата с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием и обращайте внимание на любые необычные симптомы, такие как усталость, сыпь или изменения в состоянии здоровья. При их появлении немедленно сообщите об этом врачу.