Негликозидные кардиотоники: механизм действия, классификация, список препаратов

Из статьи вы узнает о негликозидных кардиотониках, механизме действия препаратов, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах.

Механизм действия

Силу сердечных сокращений можно стимулировать двумя способами, назначив препараты из или синтетические средства – негликозидные кардиотоники. Последние активируют рецепторы к дофамину, адреналину, норадреналину, катехоламиновые соединения. Такие препараты нужны в экстренных случаях.

Механизм действия лекарственных средств достаточно прост и сложен одновременно. Суть кардиотонического эффекта обусловлен молекулами агликона, а свойства препаратов – особенностями химического строения вещества. Различают полярные или гидрофильные кардиотоники, которые плохо всасываются в пищеварительном тракте, и неполярные или липофильные, быстро связывающиеся с белками, метаболизирующиеся печенью, выводятся с желчью.

Все кардиотоники, в том числе и негликозидные, обладают некоторыми особенностями, позволяющими последовательно осуществлять стимуляцию миокарда:

• сначала происходит увеличение ударного выброса крови,
• усиливается кровоток в коронарных артериях,
• повышается периферическое сопротивление в капиллярах,
• пульс начинает частить,
• активируется симпатическая нервная система,
• повышается чувствительность миокарда к стрессовым гормонам,
• растет потребность сердца в кислороде,
• запускаются обменные и энергетические реакции в миокарде,
• автоматически падает нагрузка на коронары, артерии головного мозга,
• кровь начинает легче циркулировать по сосудам,
• улучшается периферическая гемодинамика.

В итоге происходит увеличение сократительной способности миокарда, повышается артериальное давление.

Негликозидные кардиотоники представляют собой важную группу препаратов, используемых для лечения сердечной недостаточности. Врачи отмечают, что их механизм действия основан на увеличении силы сердечных сокращений без влияния на уровень кальция в клетках миокарда, что делает их более безопасными по сравнению с гликозидами. Классификация включает такие подгруппы, как фосфодиэстеразные ингибиторы и адреномиметики. К числу наиболее известных препаратов относятся милринон, левосимендан и добутамин. Врачи подчеркивают, что выбор конкретного средства зависит от состояния пациента, его сопутствующих заболеваний и индивидуальной реакции на терапию. Правильное применение негликозидных кардиотоников может значительно улучшить качество жизни пациентов с сердечной недостаточностью.

https://youtube.com/watch?v=vSiobM5oZjE

Классификация

Все негликозидные кардиотоники можно разделить на несколько групп, которые имеют селективное действие на миокард:

• адреномиметики (Адреналин) – стимулируют синтез гормонов надпочечников, повышают чувствительность сосудов и миокарда к ним,
• дофаминомиметики (Допамин) – возбуждают симпатическую активность,
• ингибиторы фосфодиэстеразы (Кофеин) – кумулируют цАМФ – источник энергии для сердечной мышцы,
• стимуляторы чувствительности к кальцию: сенситизаторы (Симдакс) – усиливают транспорт ионов кальция в миокардиоциты,
• коферменты, активаторы тканевого обмена (Рибоксин) – энергетики клеток, предупреждающие гипоксию.

Показания к применению

В домашних условиях негликозидные кардиотоники не используются. Сфера применения препаратов – специализированные стационары под постоянным контролем лабораторных показателей из-за риска внезапной остановки сердца при передозировке. Состояния, при которых назначают лекарственные средства:

• шоковое состояние кардиогенной природы,
• постоперационный коллапс,
• посттравматическое падение давления,
• анафилактический шок,
• обезвоживание любого генеза,
• острая сердечно-сосудистая недостаточность,
• минимизация сердечного выброса,
• инфекции любой природы тяжелого течения.

Негликозидные кардиотоники представляют собой группу препаратов, которые используются для улучшения сердечной функции, особенно при сердечной недостаточности. Их механизм действия основан на увеличении силы сердечных сокращений без влияния на уровень кальция в клетках миокарда, что делает их более безопасными в сравнении с гликозидами. Классификация включает несколько подгрупп, таких как ингибиторы фосфодиэстеразы и адреномиметики. К числу популярных препаратов относятся милринон, добутамин и левосимендан. Врачи отмечают, что эти средства могут эффективно улучшать качество жизни пациентов, однако важно учитывать индивидуальные особенности и возможные побочные эффекты. Поэтому назначение должно проводиться с осторожностью и под контролем специалиста.

https://youtube.com/watch?v=0i6UPfPUurc

Список препаратов

Суть назначения негликозидных кардиотонических препаратов – поддержание сердечной деятельности с сохранением энергетического потенциала организма, просвета магистральных сосудов.

Адреномиметики

• Добутамин. Применим для купирования состояния пациента при ОИМ, в постоперационном периоде после вмешательства на сердце, при передозировке . Рекомендовандля диагностики поражения миокарда при нагрузочных пробах (альтернатива физической нагрузке).
• Адреналин. Стимулятор ферментов клеточной мембраны, корректор транспорта в клетку кальция, расширяет сосуды, кумулирует цАМФ, расслабляет скелетную мускулатуру, увеличивает силу сердечных сокращений.
• Норадреналин. Быстро восстанавливает и поддерживает резко понизившееся давление.
• Мезатон. Стимулирует альфа-адренорецепторы, сужает капилляры, повышает АД, периферическое сопротивление в сосудах.

https://youtube.com/watch?v=wThQz_GkrlM

Дофаминомиметики

Дофамин повышает сердечный выброс, АД, стимулирует почечный кровоток, расширяет коронары, улучшает питание и кислородоснабжение миокарда. Применяют при различных формах острой сердечно-сосудистой недостаточности.

Допамин – естественный нейромедиатор, расширяет артерии почек, головного мозга, сердца.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Кофеин купирует падение АД, отравление , наркотическими средствами, восстанавливает сократительную способность миокарда, нормализует вентиляцию легких после операций.

Эуфиллин – сильный спазмолитик, в том числе и местного действия (капли в нос).

Сенситизаторы

Симдакс стимулирует силу сердечных сокращений с одновременным понижением АД и тахикардией, поэтому используется только стационарно с мониторингом сердечной деятельности. Рекомендован для выведения пациентов из шоковых состояний.

Коферменты

Рибоксин купирует ишемию миокарда, нормализует ритм сердца, борется с миокардиодистрофией, передозировкой сердечных гликозидов. Восстанавливает ткани при хронизации ИБС.

Кудесан содержит коэнзим Q10, проявляет свойства антиоксидантов, омолаживает клетки.

Валеокор – кардиотонический препарат негликозидной структуры на основе убидекаренона – природного вещества, являющегося витаминоподобным коферментом. Антиоксидант, выводит свободные радикалы.

Противопоказания

Как и любые лекарственные средства препараты группы негликозидных кардиотоников имеют ряд противопоказаний:

• механическая деформация сердечных клапанов,
• тяжелые нарушения функции почек и печени,
• артериальная гипотония,
• тахикардия,
• НРС: трепетание-мерцание желудочков, в том числе в анамнезе,
• неконтролируемая гипокалиемия,
• возраст до 18 лет,
• индивидуальная непереносимость левосимендана.

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, негликозидные кардиотонические средства имеют ряд негативных последствий от применения:

• со стороны сердца и сосудов: гипотония, аритмия, учащение пульса, ишемия миокарда,
• со стороны ЦНС и периферической нервной системы: вертиго, предобмороки, мигрень,
• со стороны системы пищеварения: симптомы интоксикации, подташнивание, горечь во рту,
• со стороны анализов: гипогемоглобинемия, гематокрит, гипокалиемия.

Для домашней аптечки и самолечения эти средства под запретом.

Вопрос-ответ

Каковы кардиотоники негликозидной структуры?

Кардиотоники негликозидной структуры применяются, как правило, для купирования острых состояний. Механизм действия этих препаратов основан на ингибировании фосфодиэстеразы, изменении конфигурации молекулы тропонина и стимуляции альфа- и бета1-адренорецепторов сердца.

Какова классификация сердечных гликозидов в фармакологии?

В зависимости от типа ненасыщенного лактонного кольца, присоединенного к положению C17 сердечного гликозида, сердечные гликозиды можно классифицировать на два типа: тип А (пятичленное ненасыщенное лактонное кольцо) и тип В (шестичленное ненасыщенное лактонное кольцо).

Каков механизм действия кардиотонических гликозидов?

Основным механизмом действия является угнетение фермента Na+/K+ АТФазы, отвечающего за вывод из кардиомиоцитов 3 ионов натрия в экстрацеллюлярный матрикс и 2 ионов калия в противоположном направлении.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема негликозидных кардиотоников обязательно проконсультируйтесь с врачом. Эти препараты могут иметь серьезные побочные эффекты и противопоказания, поэтому важно получить профессиональную оценку вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия негликозидных кардиотоников с другими лекарственными средствами. Сообщите своему врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных эффектов.

СОВЕТ №3

Регулярно контролируйте свое состояние и следите за симптомами, такими как одышка, отеки или учащенное сердцебиение. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность лечения и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №4

Изучите информацию о различных классах негликозидных кардиотоников и их механизмах действия. Это поможет вам лучше понять, как они влияют на ваше здоровье и какие из них могут быть наиболее подходящими для вашего случая.